ЭТРЕТИНАТ (Etretinate).

    Этиловый эфир 9- (4-метокси-2, 3, 6-триметилфенил)-3, 7-диметил2, 4, 6, 8-нонатетраеновой кислоты.

    Синонимы: Тигазон, Тигасон, Tegison, Tigasan, Tigason.

    По химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим ароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом).

    Синтез этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотретиона и др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола (витамина А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол).

    Оказалось, что этретинат (тигазон) оказывает терапевтический эффект при псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и некоторых других дерматологических заболеваниях.

    Препарат в виде капсул назначают внутрь. Доза для взрослых при псориазе составляет обычно 30 мг в день (3 капсулы по 10 мг); принимают во время еды или запивают молоком. После 2 - 4 нед лечения в случае хорошей переносимости можно увеличть дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг). Поддерживающая доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс лечения продолжается 6 - 8 нед. При рецидивах проводят повторные курсы лечения.

    Для лечения других заболеваний назначают по 10 - 30 мг в день.

    Препарат оказывает лечебный эффект, однако относительно часто вызывает побочные явления.

    Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых оболочек полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос, повышенное содержание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация и др.) требуют тщательного контроля за состоянием больных, индивидуальной дозировки.

    Серьезным побочным эффектом тигазона является его тератогенное действие. Поэтому его нельзя назначать женщинам не только во время беременности, но и на протяжении всего детородного возраста.

    Тигазон не применяют при печеночной и почечной недостаточности (80 % этретината выделяется в виде метаболитов с желчью, 20 % - с мочой). Выводится препарат из организма медленно; возможны явления кумуляции.

    Из-за повышенного риска возникновения гепатита не следует применять этретинат одновременно с метотрексатом.

    Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осторожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза 0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза - 0,1 мг/кг в день или через день.

    Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,01 или 0,025 г (10 или 25 мг) этретината.

    Тигазон (этретинат) продолжают назначать в случаях неэффективности других лекарственных средств, однако в связи с побочными явлениями его применение остается ограниченным. Ведется поиск других аналогичных препаратов. Одним из новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitretin, Еtretin).

    По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи вместо группы С00С Н группу С00Н. По действию ацитретин также близок к этретинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим параметрам, быстрее выводится из организма. Несколько лучше переносится, хотя вызывает те же побочные эффекты. Подобно этретинату ацитретин оказывает тератогенное действие и не может назначаться женщинам в детородном возрасте (особенно беременным).

    Препарат находится в стадии дальнейшего изучения.

Материалы разрешено копировать только с активной гиперссылкой на Универсальный справочник лекарственных средств