Информация предоставлена для справки, не занимайтесь самолечением, это опасно для вашего здоровья.
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой , покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "60" на одной стороне, с возможными вкраплениями; на поперечном разрезе - желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.
1 таб.
изосорбида мононитрат 60 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 102.333 мг, воск карнаубский - 51.167 мг, стеариновая кислота очищенная - 51.167 мг, лактозы моногидрат - 38.167 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: тальк - 2.8 мг, гипромеллоза - 2.167 мг, титана диоксид - 2.1 мг, магния стеарат - 4 мг, макрогол 4000 - 0.45 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.05 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с гравировкой "IM40" на одной стороне, с возможными вкраплениями; на поперечном разрезе - желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.
1 таб.
изосорбида мононитрат 40 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 68.266 мг, воск карнаубский - 34.133 мг, стеариновая кислота очищенная - 34.133 мг, лактозы моногидрат - 25.446 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.333 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки: тальк - 1.866 мг, гипромеллоза - 1.44 мг, титана диоксид - 1.4 мг, магния стеарат - 2.666 мг, макрогол 4000 - 0.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.033 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2011 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.
Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь.
Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
Связывается с белками плазмы крови на 5%.
Метаболизм и выведение
Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс - 115 мл/мин.
T1/2 составляет от 4 до 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.
ПОКАЗАНИЯ
- профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Средняя начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут.
В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут.
Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.
Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 мг или 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут (1 таб. утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях - ишемия головного мозга.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
- острая сердечная недостаточность;
- шок;
- сосудистый коллапс;
- левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
- острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);
- тампонада сердца;
- токсический отек легких;
- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), а также пациентам пожилого возраста.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
С осторожностью следует назначать препарат при выраженной почечной недостаточности.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Противопоказано: возраст до 18 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота - 1 г, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии - в/в фенилэфрин (мезатон). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
