Информация предоставлена для справки, не занимайтесь самолечением, это опасно для вашего здоровья.
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой "HC 803" - на другой.
1 таб.
итоприда гидрохлорид 50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза - 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2.93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4.4 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титана диоксид - 0.2 мг, воск карнауба - 0.025 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2015 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат, повышающий моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с ?1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.
Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как:
- вздутие живота;
- чувство переполнения в желудке после приема пищи;
- боль или дискомфорт в эпигастральной области;
- анорексия;
- изжога;
- тошнота;
- рвота.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.
С осторожностью
Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.
Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида при беременности. Применение при беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
Противопоказание: детский возраст до 16 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ
Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаи передозировки у человека не описаны.
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
