Универсальный справочник лекарственных средств
Универсальный справочник лекарственных средств
Наименование препарата: ВЕРО-КЛАДРИБИН (VERO-CLADRIBINE)

Активное вещество: cladribine
Тип: Противоопухолевый препарат. Антиметаболит
Производитель: ЛЭНС-ФАРМ (Россия) дочерняя компания ВЕРОФАРМ (Россия)

Информация предоставлена для справки, не занимайтесь самолечением, это опасно для вашего здоровья.
Состав, форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.
1 мл 1 фл.
кладрибин 1 мг 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный, вода д/и.
10 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы стеклянные (6) - пачки картонные.
10 мл - флаконы стеклянные (7) - пачки картонные.
10 мл - флаконы стеклянные (10) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2009 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.
Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые обладают более высоким уровнем активности дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы.
Кладрибин проявляет цитотоксическое действие (обусловленное действием активного метаболита 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК. Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Распределение
Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме.
Метаболизм
Препарат подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина, в т.ч. 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.
Выведение
При в/в введении T1/2 кладрибина составляет от 5.7 до 19.7 ч. Препарат преимущественно выводится с мочой (до 35%), незначительное количество (< 1%) выводится с калом.
ПОКАЗАНИЯ
- волосатоклеточный лейкоз.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
В/в капельно в виде 2-часовых или 24-часовых инфузий. Рекомендованная доза составляет 0.09-0.1 мг/кг/сут в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс терапии.
Продолжительность лечения и дозы устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.
Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0.5-1 л 0.9% раствора натрия хлорида, при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24-часовых) инфузий используют бактериостатический 0.9% раствор натрия хлорида, содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт.
Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; очень редко - миелодиспластический синдром.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, периферическая сенсорная невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Дерматологические реакции: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.
Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
Прочие: повышение температуры тела, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета, предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванным Herpes simplex, Varicella zoster, Cytomegalovirus.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены);
- повышенная чувствительность к кладрибину или к другим компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат при угнетении функции костного мозга, почечной и/или печеночной недостаточности, инфекционных осложнениях основного заболевания (после врачебной оценки соотношения риск/ожидаемая польза при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями), а также у пациентов пожилого возраста.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
Противопоказание: детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены).
ПРИМЕНЕНИЕ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ
С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение Веро-кладрибином следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
Наблюдающаяся при терапии Веро-кладрибином миелосупрессия дозозависима и обычно обратима. Эффекты миелосупрессии Веро-кладрибина, главным образом, появляются в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и, как минимум, в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль за гематологическими показателями крови.
Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии.
Лечение Веро-кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов.
При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии.
В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.
Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить при тщательном контроле функции почек и печени. В случае появления симптомов нефро- или гепатотоксичности лечение Веро-кладрибином следует прекратить.
При отсутствии данных по фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо тщательное наблюдение пациентов данной возрастной категории при назначении терапии Веро-кладрибином.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у детей, поскольку безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у данной возрастной категории пациентов недостаточно изучена.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: применение Веро-кладрибина в высоких дозах ассоциировалось с возникновением необратимой нейротоксичности (парапарез/тетрапарез), острой нефротоксичности и выраженным угнетением костномозгового кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения).
Лечение: симптоматическое. Антидот к кладрибину неизвестен.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При назначении Веро-кладрибина одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
В случае назначения Веро-кладрибина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).
Комбинация Веро-кладрибина с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.
При смешивании Веро-кладрибина с 5% раствором декстрозы происходит усиление деградации кладрибина.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 2 года.
Безымянная страница
Новый справочник, теперь и мобильная версия:
А  Б  В  Г  Д  Е  Ж
З  И  Й  К  Л  М  Н
О  П  Р  С  Т  У  Ф
Х  Ц  Ч  Ш  Э  Ю  Я
Ранняя версия: Алфавитный указатель лекарственных средств
А  Б  В  Г  Д  Ж
З  И  Й  К  Л  М
Н  О  П  Р  С  Т
У  Ф  Х  Ц  Ш  Э
Alphabetical index of medicines:
A  B  V  G  D  E  J
Z  I  Y  K  L  M  N
O  P  R  S  T  U  F
H  C  CH  SH  E  U  Y
Политика конфиденциальности:
Copyright 2009 - 2017 гг. Универсальный справочник лекарственных средств. All rights reserved.
При использовании материалов сайта активная гипер ссылка  обязательна!