ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА (Valproic acid)

    Химическое название: 2-Пропилвалериановая кислота (и виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)

    Характеристика: Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

    Фармакология: Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50-100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови - около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая - окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

    Применение: Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез, беременность (I триместр), кормление грудью.

    Ограничения к применению: Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга, беременность (поздние сроки).

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме - временное выпадение волос.

    Взаимодействие: Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота - риск кровотечений.

    Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3-0,6 г, в течение 1-2 нед ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г, разовая доза для взрослых - 0,3-0,45 г. Суточная доза для детей - 15-50 мг/кг (в начале - 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5-10 мг/кг в неделю).

Материалы разрешено копировать только с активной гиперссылкой на Универсальный справочник лекарственных средств
Главная страница
Поиск
Консультации
О проекте
Контакты

Алфавитный указатель
лекарственных средств

А  Б  В  Г  Д  Ж
З  И  Й  К  Л  М
Н  О  П  Р  С  Т
У  Ф  Х  Ц  Ш  Э

Бесплатная медицинская консультация

Это вам будет интересно:

Rambler's Top100

На правах рекламы:


Эта страница доступна на следующих языках:
English 
Универсальный справочник лекарственных средств