Универсальный справочник лекарственных средств
Универсальный справочник лекарственных средств
Наименование препарата: ЭЗОМЕПРАЗОЛ (ESOMEPRAZOLE)

Активное вещество: esomeprazole
Тип: Ингибитор Н++-АТФ-азы
Производитель: SANDOZ (Словения) произведено SALUTAS PHARMA (Германия) упаковано LEK d.d. (Словения)

Информация предоставлена для справки, не занимайтесь самолечением, это опасно для вашего здоровья.
Описание действующего вещества:
Данная информация является справочной и ее не достаточно, чтобы препарат был назначен врачом..
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. Vd - 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 - 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.
У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.
При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.
ПОКАЗАНИЯ
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.
При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.
Противопоказан в период лактации.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Безымянная страница
Новый справочник, теперь и мобильная версия:
А  Б  В  Г  Д  Е  Ж
З  И  Й  К  Л  М  Н
О  П  Р  С  Т  У  Ф
Х  Ц  Ч  Ш  Э  Ю  Я
Rambler's Top100
Ранняя версия: Алфавитный указатель лекарственных средств
А  Б  В  Г  Д  Ж
З  И  Й  К  Л  М
Н  О  П  Р  С  Т
У  Ф  Х  Ц  Ш  Э
Alphabetical index of medicines:
A  B  V  G  D  E  J
Z  I  Y  K  L  M  N
O  P  R  S  T  U  F
H  C  CH  SH  E  U  Y
Политика конфиденциальности:
Copyright 2009 - 2017 гг. Универсальный справочник лекарственных средств. All rights reserved.
При использовании материалов сайта активная гипер ссылка  обязательна!