Универсальный справочник лекарственных средств
Универсальный справочник лекарственных средств
Наименование препарата: ФАРЕСТОН (FARESTON)

Активное вещество: toremifene
Тип: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Производитель: ORION CORPORATION (Финляндия)

Информация предоставлена для справки, не занимайтесь самолечением, это опасно для вашего здоровья.
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки
белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО20" на одной стороне.
1 таб.
торемифен (в форме цитрата) 20 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО60" на одной стороне.
1 таб.
торемифен (в форме цитрата) 60 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2017 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.
Распределение
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).
Метаболизм и выведение
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.
ПОКАЗАНИЯ
- эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, маточные кровотечения или вагинальные выделения (бели), повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение и депрессию. Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой степени и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.
Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не удастся оценить по имеющимся данным).
Возможные нежелательные явления представлены по системам органов и распределены по частоте развития.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): очень редко - рак эндометрия.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - тромбоцитопения, анемия и лейкопения.
Психические нарушения: часто - депрессия; нечасто - бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль.
Со стороны органа зрения: очень редко - помутнение роговицы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы; нечасто - тромбоэмболические состояния.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота; нечасто - потеря аппетита, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - потливость; часто - сыпь, зуд; очень редко - алопеция.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - маточные кровотечения или бели; нечасто - гипертрофия эндометрия; редко - полипы эндометрия; очень редко - гиперплазия эндометрия.
Прочие: часто - усталость, отеки; нечасто - увеличение массы тела.
Тромбоэмболические осложнения включают глубокий венозный тромбоз, тромбофлебит и эмболию легочной артерии.
Терапия торемифеном сопровождается изменениями активности печеночных ферментов (повышение активности трансаминаз) и в очень редких случаях более тяжелыми нарушениями функции печени (желтуха).
В некоторых случаях у пациенток с костными метастазами в начале лечения торемифеном отмечалась гиперкальцисмия.
Гипертрофия эндометрия может развиваться в ходе лечения из-за частичного эстрогенного эффекта торемифена. Существует риск усиления изменений эндометрия таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством торемифена - эстрогенной стимуляцией.
Торемифен дозозависимо увеличивает интервал QT.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
- тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
- врожденное или приобретенное документально подтвержденное удлинение интервала QT;
- клинически значимая брадикардия;
- клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
- нарушение электролитного баланса, в особенности с нескорректированной гипокалиемией;
- симптоматическая аритмия в анамнезе;
- одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к торемифену и/или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань), декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелой стенокардии, проаритмогенных состояниях (острая ишемия миокарда, удлинение интервала QT), дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, пациентам пожилого возраста.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Торимифен рекомендован пациенткам в постменопаузальном периоде.
Препарат противопоказан для применения при беременности и в период лактации.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).
ПРИМЕНЕНИЕ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий ИМТ (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе есть указания на тяжелые тромбоэмболические осложнения.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
На ЭКГ некоторых пациентов при приеме торемифена было замечено дозозависимое удлинение интервала QT.
Торемифен следует с осторожностью применять у пациентов с проаритмогенными состояниями (в особенности у пожилых пациентов), такими как острая ишемия миокарда или удлиненный интервал QT, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения желудочковой аритмии (включая желудочковую аритмию типа "пируэт") и остановке сердца.
Если во время лечения торемифеном проявляются симптомы или признаки, которые могут свидетельствовать об аритмии, следует отменить терапию и сделать ЭКГ.
Если интервал QT > 500 мсек, не следует принимать торемифен.
Таблетки Фарестон содержат лактозу.
Отмечались анемия, лейкопения и тромбоцитопения. При приеме торемифена следует контролировать число эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Торемифен не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и прочими механизмами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: при суточной дозе 680 мг наблюдались вертиго, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Следует учитывать возможность дозозависимого удлинения интервала QT.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A (эритромицин, олеандомицин; кетоконазол и другие противогрибковые лекарственные средства) снижают скорость метаболизма торемифена (рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении этих лекарственных средств с торемифеном).
Нельзя исключить аддитивное действие на удлинение интервала QT между торемифеном и нижеуказанными препаратами, которое может привести к увеличению риска возникновения желудочковой аритмии, включая желудочковую аритмию типа "пируэт":
- антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- нейролептики (например, фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
- определенные противомикробные средства (моксифлоксацин, эритромицин, пентамидин, противомалярийные средства, в
особенности галофантрин);
- определенные антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
- прочие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).
Одновременный прием торемифена с данными препаратами противопоказан.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Безымянная страница
Новый справочник, теперь и мобильная версия:
А  Б  В  Г  Д  Е  Ж
З  И  Й  К  Л  М  Н
О  П  Р  С  Т  У  Ф
Х  Ц  Ч  Ш  Э  Ю  Я
Rambler's Top100
Ранняя версия: Алфавитный указатель лекарственных средств
А  Б  В  Г  Д  Ж
З  И  Й  К  Л  М
Н  О  П  Р  С  Т
У  Ф  Х  Ц  Ш  Э
Alphabetical index of medicines:
A  B  V  G  D  E  J
Z  I  Y  K  L  M  N
O  P  R  S  T  U  F
H  C  CH  SH  E  U  Y
Политика конфиденциальности:
Copyright 2009 - 2017 гг. Универсальный справочник лекарственных средств. All rights reserved.
При использовании материалов сайта активная гипер ссылка  обязательна!