Универсальный справочник лекарственных средств
Универсальный справочник лекарственных средств
Наименование препарата: УРОФЛЕКС (UROFLEX)

Активное вещество: tolterodine
Тип: Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
Производитель: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Исландия) произведено SPECIFAR (Греция)

Информация предоставлена для справки, не занимайтесь самолечением, это опасно для вашего здоровья.
Описание действующего вещества:
Данная информация является справочной и ее не достаточно, чтобы препарат был назначен врачом..
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.
Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.
Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция быстрая, высокая. Cmax в плазме крови повышается пропорционально дозе в интервале 1-4 мг. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. Vd толтеродина - 113 л. У лиц с повышенным метаболизмом T1/2 и системный клиренс выше, чем у лиц с пониженным метаболизмом. Выводится почками - 77% (51% в виде 5-карбоновой килосты, 29% - N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита.
ПОКАЗАНИЯ
Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Принимают внутрь в дозе 4 мг/сут. При необходимости, в т.ч. при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: сухость склер, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации).
Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.
Прочие: слабость, усталость, боль в груди, сухость кожи, увеличение массы тела, приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит тяжелого течения, мегаколон, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к толтеродину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан при беременности, в период лактации.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
C осторожностью применять при выраженной обструкции нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивных поражениях ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночной и/или почечной недостаточности, при невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими антихолинергическими свойствами, усиливается действие толтеродина и повышается риск развития побочных эффектов.
Агонисты м-холинорецепторов снижают эффективность толтеродина.
Толтеродин уменьшает действие прокинетиков.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4, являющимися индукторами или ингибиторами данных изоферментов. Следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), или противогрибковыми средствами производными азола (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
Безымянная страница
Новый справочник, теперь и мобильная версия:
А  Б  В  Г  Д  Е  Ж
З  И  Й  К  Л  М  Н
О  П  Р  С  Т  У  Ф
Х  Ц  Ч  Ш  Э  Ю  Я
Rambler's Top100
Ранняя версия: Алфавитный указатель лекарственных средств
А  Б  В  Г  Д  Ж
З  И  Й  К  Л  М
Н  О  П  Р  С  Т
У  Ф  Х  Ц  Ш  Э
Политика конфиденциальности:
Copyright 2009 - 2017 гг. Универсальный справочник лекарственных средств. All rights reserved.
При использовании материалов сайта активная гипер ссылка  обязательна!