Универсальный справочник лекарственных средств
Универсальный справочник лекарственных средств
Наименование препарата: РАСИЛАМ (RASILAM)

Активное вещество: aliskiren, amlodipine
Тип: Антигипертензивный препарат
Производитель: NOVARTIS PHARMA (Швейцария) произведено NOVARTIS PHARMA STEIN (Швейцария) упаковано NOVARTIS FARMA (Италия)

Информация предоставлена для справки, не занимайтесь самолечением, это опасно для вашего здоровья.
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
алискирен 150 мг
амлодипин 5 мг
14 шт. - блистеры (1) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
алискирен 150 мг
амлодипин 10 мг
14 шт. - блистеры (1) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
алискирен 300 мг
амлодипин 5 мг
14 шт. - блистеры (1) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
алискирен 300 мг
амлодипин 10 мг
14 шт. - блистеры (1) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) из ПВХ/ПТХФЭ и ПА/Ал/ПВХ - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2015 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированная терапия алискиреном и амлодипином основана на взаимодополняющем действии на разные системы, участвующие в регуляции артериального давления (АД). Амлодипин, являясь блокатором «медленных» кальциевых каналов, блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, препятствуя сокращению гладких мышц и сужению сосудов. Ингибитор ренина алискирен подавляет ферментативную активность ренина, таким образом, блокируя переход ангиотензиногена в ангиотензин I (AT I) и образование ангиотензина II (AT II), основной эффекторной молекулы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). AT II вызывает вазоконстрикцию
(сужение сосудов), усиливает реабсорбцию натрия и воды. Таким образом, амлодипин препятствует сужению сосудов и
уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), действуя напрямую, алискирен способен
препятствовать сужению сосудов опосредованно (за счет подавления образования AT II).
Алискирен также влияет на баланс жидкости и ионов натрия, что также способствует нормализации АД. Совместное действие алискирена и амлодипина на два этих фактора, играющих ключевую роль в регуляции АД (вазоконстрикцию и РААС-опосредованные гипертензивные эффекты), приводит к усилению антигипертензивного эффекта комбинированной терапии в сравнении с действием каждого препарата в монотерапии.
Алискирен
У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) при применении алискирена в дозе 150 и 300 мг 1 раз в сутки отмечается дозозависимое продолжительное снижение как систолического, так и диастолического АД в течение 24 часов, включая ранние утренние часы. При приеме алискирена 300 мг/сут отношение остаточного действия препарата к максимальному или целевому для диастолического АД составляет 98%.
Через 2 недели приема препарата отмечается снижение АД на 85-90% от максимального, антигипертензивный эффект сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительного применения (в течение 1 года терапии алискиреном не было отмечено ослабления антигипертензивного эффекта).
После прекращения лечения алискиреном отмечается постепенное возвращение АД к исходному уровню в течение нескольких недель, без развития синдрома «отмены» и повышения активности ренина плазмы крови. Через 4 недели с момента отмены алискирена уровень АД остается достоверно ниже в сравнении с плацебо. При применении препарата не наблюдается выраженного снижения АД в ответ на прием первой дозы препарата (эффект «первой дозы») и рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на вазодилатацию.
При применении алискирена в монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными средствами частота случаев выраженного снижения АД составляет в 0.1% и <1% случаев, соответственно.
Комбинированная терапия алискиреном с диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) хорошо
переносится пациентами и позволяет достичь дополнительного снижения АД.
Выраженность антигипертензивного эффекта препарата не зависит от возраста, пола, расовой принадлежности и индекса массы тела.
Амлодипин
Амлодипин, входящий в состав препарата Расилам, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым
расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД.
После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов,
приводящее к снижению АД. Снижение АД не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов при длительном применении.
Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с терапевтическим ответом, как у молодых, так и у пожилых пациентов.
При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, увеличению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного
плазмотока без изменения фильтрационной фракции и уровня протеинурии.
Также как и при применении других БМКК, на фоне приема амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) наблюдалось изменение гемодинамических показателей оценки функции сердца в покое и при физической
нагрузке: небольшое увеличение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt), конечное диастолическое давление и конечный диастолический объем ЛЖ.
Гемодинамические исследования у здоровых добровольцев показали, что применение амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.
Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла и не влияет на атриовентрикулярную проводимость у здоровых добровольцев. Применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов со стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями электрокардиографических параметров.
Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Расилам (алискирен+амлодипин)
Прием пищи с высоким содержанием жира снижает степень и скорость всасывания алискирена в составе препарата Расилам (в дозе 300 мг+10 мг) примерно так же, как в случае применения алискирена как средства монотерапии, однако это клинически не значимо. На фармакокинетику амлодипина, принимаемого в составе как комбинированного препарата Расилам, так в качестве средства монотерапии, прием пищи практически не влияет.
Алискирен
Абсорбция
После приема препарата внутрь время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) алискирена составляет 1-3 ч, абсолютная биодоступность - 2.6%. Одновременный прием пищи снижает максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) алискирена, однако это не оказывает существенного влияния на фармакодинамику алискирена. Поэтому алискирен можно применять независимо от времени приема пищи. Повышение Cmax и AUC алискирена имеет линейную зависимость от дозы в интервале от 75 до 600 мг. Равновесная концентрация алискирена в плазме крови достигается между 5 и 7 днем при ежедневном применении 1 раз в сутки. Концентрация алискирена в плазме крови в равновесном состоянии в 2 раза больше таковой после применения первой дозы.
Распределение
После приема внутрь алискирен равномерно распределяется в организме. После внутривенного введения средний
объем распределения после достижения равновесной концентрации составляет около 135 л, что свидетельствует о
значительном внесосудистом распределении алискирена. Алискирен умеренно связывается с белками плазмы крови (47-51%), независимо от концентрации.
Метаболизм и выведение
Средний период полувыведения ( T1/2) алискирена составляет 40 ч (варьирует от 34 до 41 ч). Алискирен выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник (78%). Около 1,4% принятой внутрь дозы метаболизируется с участием изофермента CYP 3A4. После приема внутрь около 0.6% алискирена выводится почками. После внутривенного введения средний плазменный клиренс составляет около 9 л/ч.
Амлодипин
Всасывание
После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение
Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях с амлодипином in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с T1/2, приблизительноот 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после применения в течение 7-8 дней. 10% неизмененного препарата и 60% в виде метаболитов выводится почками.
Фармакокинетика в особых случаях
Нарушения функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени фармакокинетика алискирена существенно не меняется, коррекция дозы не требуется.
Поскольку пациенты с нарушениями функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению
AUC приблизительно па 40-60%, препарат Расилам следует применять с осторожностью.
Нарушения функции почек
Фармакокинетика алискирена изучалась у пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек. Было выявлено увеличение AUC и Cmax в 0,8-2 раза в сравнении со здоровыми добровольцами. Данные изменения не коррелировали с тяжестью почечной патологии. В связи с этим для начала лечения не требуется коррекции дозы, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек алискирен противопоказан.
Фармакокинетические параметры амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не меняются.
Пациенты в возрасте < 18 лет
Фармакокинетика препарата Расилам у пациентов младше 18 лет не изучалась.
Пациенты в возрасте > 65 лет
Не требуется корректировать начальную дозу алискирена у пожилых пациентов.
Tmax амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов одинаково. Однако, у пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению AUC и T1/2.
ПОКАЗАНИЯ
- артериальная гипертензия (у пациентов, у которых монотерапия алискиреном или амлодипином неэффективна).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Препарат Расилам рекомендуется применять внутрь по одной таблетке в сутки, вне зависимости от времени приема пищи.
Перед назначением препарата Расилам пациентам с гиповолемией и/или гипонатриемией следует провести коррекцию данных нарушений и проводить лечение под контролем врача.
Вне зависимости от того, в какой дозе пациент получал один из компонентов препарата в монотерапии, перевод пациента на терапию комбинированным препаратом Расилам усиливает антигипертензивное действие.
Начало лечения у пациентов с умеренной и тяжелой артериальной гипертензией (систолическое АД ?160 мм рт.ст. и/или диастолическое АД ? 100 мм рт.ст.)
Рекомендуемая начальная доза обычно составляет 150 мг+5 мг 1 раз в сутки. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается в течение 1 недели, а максимальный эффект достигается примерно через 2 недели. Если через 2-4 недели после начала лечения АД не достигло целевого уровня, дозу препарата можно постепенно увеличить до максимальной (300 мг алискирена и 10 мг амлодипина (300 мг+10 мг) 1 раз в сутки). Дозу следует подбирать индивидуально и корректировать в зависимости от клинического эффекта.
При недостаточном контроле АД на фоне монотерапии алискиреном или амлодипином
Пациенты, у которых АД недостаточно контролируется алискиреном в монотерапии или амлодипином в монотерапии, могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Расилам. Рекомендуемая начальная доза обычно составляет 150 мг+5 мг 1 раз в сутки.
Пациенты, у которых на фоне применения какого-либо из компонентов в монотерапии возникает дозолимитирующее токсическое действие (развитие нежелательных явлений), для достижения того же антигипертензивного эффекта могут быть переведены на прием препарата Расилам в тех же дозах, в состав которого данный компонент входит в более низкой дозе.
Применение у больных, которые уже получали алискирен вместе с амлодипином в отдельных таблетках в тех же дозах
Пациенты, уже получающие алискирен и амлодипин раздельно, могут быть переведены на препарат Расилам в тех же дозах в пересчете на алискирен и амлодипин.
Пациенты в возрасте ?65 лет
Коррекция дозы препарата на начальном этапе лечения у данной популяции больных не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (СКФ > 30 мл/мин/1.73 м2, но < 90 мл/мин/1.73 м2)коррекция начальной дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) препарат противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку пациенты с нарушениями функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40-60%, препарат Расилам следует применять с осторожностью у данной категории больных.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Расилам (алискирен+амлодипин)
Суммарная частота нежелательных явлений (НЯ) на фоне применения препарата Расилам в дозах до 300 мг+10 мг была сходной с таковой на фоне применения каждого из компонентов в монотерапии и плацебо. Частота НЯ не была связана с полом, возрастом, индексом массы тела или расовой принадлежностью. Новых НЯ, специфичных именно для препарата Расилам и не установленных ранее в случае применения каждого из компонентов в монотерапии, выявлено не было. НЯ, в основном, были легкими и преходящими. Известно, что на фоне применения амлодипина (но не алискирена) могут развиваться периферические отеки, частота и степень выраженности которых зависит от дозы препарата. Частота возникновения отеков на фоне применения препарата Расилам была ниже или равна таковой на фоне применения амлодипина в соответствующих дозах.
При возникновении различных проявлений аллергических реакций (особенно затруднения дыхания или глотания, отеков лица, конечностей, век, губ и языка) лечение следует прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.
НЯ, возникающие на фоне применения каждого из компонентов в монотерапии
НЯ, отмечавшиеся на фоне применения каждого из компонентов в монотерапии, могут возникать при приеме препарата Расилам, даже если данные НЯ не отмечались в клинических исследованиях препарата.
Апискирен
При применении препарата в дозе до 300 мг общая частота НЯ была сходна с таковой на фоне применения плацебо. НЯ носят легкий и преходящий характер и лишь изредка требуют отмены терапии. Наиболее частым НЯ была диарея. В числе других НЯ, отмечавшихся на фоне применения алискирена, были кожная сыпь и ангионевротический отек, возникавший редко и с той же частотой, что и на фоне применения плацебо или гидрохлоротиазида.
Частота возникновения кашля на фоне применения плацебо и алискирена не отличалась.
Для оценки частоты возникновения НЯ использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (?1/10 назначений); часто (?1/100, <1/10); нечасто ( ?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
НЯ, отмечавшиеся при применении алискирена во время клинических исследований:
Нарушение со стороны пищеварительной системы: часто - диарея.
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия.
Гемоглобин и гематокрит: на фоне монотерапии алискиреном наблюдалось незначительное снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем на 0,05 ммоль/л и 0.16 об.% соответственно), не требовавшие отмены препарата. Снижение гемоглобина и гематокрита наблюдаются также при применении других средств, влияющих на РААС, в частности ингибиторов АПФ и АРА II.
Содержание калия в плазме крови: на фоне монотерапии алискиреном у пациентов с артериальной гипертензией в редких случаях отмечалось незначительное повышение содержания калия в сыворотке крови. У больных сахарным диабетом при применении алискирена совместно с ингибиторами АПФ, сывороточная концентрация калия повышалась чаще (5,5%).
НЯ, отмечавшиеся при применении алискирена в клинической практике, включая спонтанные сообщения и случаи, описанные в литературе.
Поскольку спонтанные сообщения о НЯ поступают в добровольном порядке от популяции неопределенной выборки, оценить частоту этих НЯ не представляется возможным (частота неизвестна):
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд, покраснение кожи.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, крапивница.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: легкие и умеренные нарушения функции почек, выраженные нарушения функции почек.
Нарушения со стороны сосудов: выраженное снижение артериального давления, периферические отеки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, повышение активности «печеночных» ферментов.
Амлодипин
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто бессонница/нарушения сна, лабильность настроения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - вкусовые нарушения, парестезии, гипестезии, обморок, тремор; очень редко - мышечный гипертонус, нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, зрительные нарушения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сильного сердцебиения; очень редко - аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: часто - «приливы» крови к лицу; нечасто - выраженное снижение артериального давления; очень редко - васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения; нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота: нечасто - изменение частоты дефекаций, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, экзантема, повышенное потоотделение,
кожный зуд, кожная сыпь, пурпура, изменение цвета кожи, фотосенсибилизация; очень редко -ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.
Нарушения со стороны поповых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость, отеки; нечасто - астения, общее недомогание, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение или снижение массы тела; очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов возникают, усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к алискирену (включая ангионевротический отек на фоне терапии алискиреном в анамнезе), амлодипину, повышенная чувствительность к другим
производным дигидропиридина или любому другому компоненту
препарата;
- наследственный ангионевротический отек, либо отек у пациентов на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II;
- одновременное применение препарата с ингибиторами АПФ и
антагонистами рецептора ангиотензина II (АРА II ) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
- анурия, тяжелые нарушения функции почек (концентрация
креатинина в крови >150 мкмоль/л, для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или расчетная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м2);
- одновременный прием с мощными ингибиторами Р-гликопротеина - циклоспорином, итраконазолом;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт ст);
- клинически значимый стеноз аорты;
- недостаточность кровообращения с нестабильными показателями гемодинамики после острого инфаркта миокарда;
- шок;
- беременность, и планирование беременности, период грудного
вскармливания;
- возраст пациентов до 18 лет (поскольку безопасность и
эффективность препарата Расилам у детей и подростков младше 18 лет в настоящее время не установлены).
С осторожностью
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) и/или гипонатриемией (на фоне применения диуретиков в высоких дозах), у пациентов с нефротическим синдромом или реноваскулярной гипертензией, с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки
(достаточная информация по применению отсутствует), с нарушениями функции печени от легкой (5-6 баллов по шкале
Чайлд-Пью) до тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени, с митральным или аортальным стенозом, с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации кардиологической ассоциации ( NYHA )), у пациентов с гиперкалиемией, у пожилых пациентов.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Беременность
Перед назначением препаратов, влияющих на РААС, врачу следует проинформировать пациенток детородного возраста о возможности потенциального риска для плода при применении данных лекарственных средств во время беременности.
Данные о применении препарата Расилам, как и комбинации алискирена с амлодипином, у беременных женщин ограничены.
Учитывая, что а состав препарата Расилам входит алискирен, относящийся к группе блокаторов РААС, при беременности применение препарата противопоказано.
Известно, что применение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на РААС у беременных во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применение ингибиторов АПФ во время I триместра беременности приводило к развитию патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме АРА II у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденного.
У беременных и женщин, планирующих беременность, препарат Расилам применять не следует. Если беременность диагностирована на фоне применения препарата, лечение следует немедленно отменить.
Период грудного вскармливания
Установлено, что алискирен выделяется в молоко лактирующих крыс. Данные о выделении алискирена и/или амлодипина с грудным молоком у человека отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Расилам грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
В исследованиях репродуктивной токсичности у крыс не было выявлено нежелательного воздействия алискирена и/или амлодипина на фертильность. Отсутствуют данные о воздействии алискирена и/или амлодипина на фертильность у человека.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
Для пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (СКФ > 30 мл/мин/1.73 м2, но < 90 мл/мин/1.73 м2)коррекция начальной дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) препарат противопоказан.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
Поскольку пациенты с нарушениями функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40-60%, препарат Расилам следует применять с осторожностью у данной категории больных.
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
Противопоказано пациентам в возрасте до 18 лет (поскольку безопасность и эффективность препарата Расилам у детей и подростков младше 18 лет в настоящее время не установлены).
ПРИМЕНЕНИЕ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ
Коррекция дозы препарата на начальном этапе лечения у данной популяции больных не требуется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не рекомендуется одновременное применение препарата с ингибиторами АПФ, АРА II у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Препарат можно применять при недостаточном контроле АД на фоне монотерапии алискиреном или амлодипином (либо другим БМКК класса дигидропиридинов) для удобства применения у пациентов, которые уже получали алискирен вместе с амлодипином в отдельных таблетках в тех же дозах, а также для начального лечения у пациентов с артериальной гипертензией средней и тяжелой степени (систолическое АД ? 160 мм рт. ст. и/или диастолическое АД ? 100 мм рт. ст.),
У пациентов с сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль функции почек и электролитов крови (в частности, следует регулярно определять содержание калия в плазме крови).
Двойная блокада РААС
Одновременное применение алискирена с другими препаратами, влияющими на РААС,в том числе, с ингибиторами АПФ и АРА II , приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалемии, нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при назначении препарата Расилам с другими препаратами, влияющими на РААС.
Риск симптоматической артериальной гипотензии
После начала терапии препаратом Расилам может возникать симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов с
выраженной гиповолемией и/или снижением содержания электролитов в крови (прием диуретиков, ограничение према соли с пищей, диарея или рвота), а также при применении препарата Расилам в комбинации с другими препаратами, влияющими на РААС. Рекомендуется до начала терапии скорректировать вышеуказанные состояния, и после начала терапии препаратом Расилам данным пацинетам необходимо дополнительное наблюдение медицинского персонала. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией симптоматическая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Расилам возникает в 0,2% случаев по данным клинических исследований.
Нарушения функции почек
Клинических исследований по применению препарата Расилам у пациентов с артериальной гипертензией с тяжелыми нарушениями функции почек (уровень креатинина ? 150 мкмоль/л для женщин и ? 177 мкмоль/л для мужчин и/или СКФ < 30 мл/мин), гемодиализом в анамнезе, нефротическим синдромом или реноваскулярной гипертензией не проводилось.
Применение препарата Расилам в монотерапии у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) и в комбинации с другими препаратами, влияющими на РААС у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мнн/1,73 м2) противопоказано.
При применении препарата Расилам, также как и других средств, влияющих на РААС, необходимо соблюдать осторожность в случае наличия у пациентов предрасполагающих к нарушению функции почек состояний, таких как: гиповолемии (например, вследствие острой потери крови, тяжелой или продолжительной диарее и/или рвоты), заболеваний сердца, заболеваний печени или почек. В случае появления любых симптомов почечной недостаточности препарат должен быть отменен.
Стеноз почечных артерий
У пациентов со стенозом почечной артерии (односторонним или двусторонним) при применении препарата Расилам, также как и других средств, влияющих на РААС, существует риск развития нарушения функции почек, в том числе острой
почечной недостаточности; при применении препарата Расилам у таких пациентов, требуется особая осторожность.
При развитии признаков нарушения функции почек, лечение препаратом должно быть прекращено.
Пациенты с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией
Следует соблюдать особую осторожность при применении амлодипина (как и других вазодилатирующих средств) у пациентов с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Сердечная недостаточность
Рекомендуется с осторожностью применять блокаторы «медленных» кальциевых каналов (в том числе, амлодипин) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA.
Стенокардия и острый инфаркт миокарда
После начала лечения или увеличения дозы амлодипина возможно развитие приступа стенокардии или острого инфаркта миокарда, особенно у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца.
Пациенты в возрасте ?65 лет
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в возрасте ? 65 лет.
Анафилактические реакции и ангионевротический отек
Сообщалось о случаях развития анафилактических реакций и ангионевротического отека на фоне терапии
препаратами, содержащими алискирен. В контролируемых клинических исследованиях, ангионевротический отек на
фоне терапии алискиреном развивался редко, с частотой, сравнимой с плацебо или применением гидрохлоротиазида.
Анафилактические реакции были выявлены при применении препарата в клинической практике, частота их возникновения
неизвестна. В случае развития любых симптомов, указывающих на реакцию повышенной чувствительности (в частности, затруднение дыхания или глотания, отечности лица, глаз, губ и/или языка, конечностей) пациенты должны прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу. Необходимо принять соответствующие терапевтические меры и контролировать состояния пациента. Риск развития реакций гиперчувствительности повышен у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом и бронхиальной астмой. Следует предупредить пациептов о необходимости информировать врача о любых проявлениях аллергических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При приеме препарата Расилам, так же как и других гипотензивных средств, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами (риск развития головокружения).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данные о случаях передозировки препарата Расилам отсутствуют.
Симптомы
Наиболее вероятным клиническим проявлением передозировки является выраженное снижение АД, обусловленное антигипертензивным действием алискирена и амлодипина.
Передозировка амлодипина может вызвать периферическую вазодилатацию и рефлекторную тахикардию. На фоне применения амлодипина отмечались также случаи выраженного снижения АД (иногда длительного) вплоть до развития шока с летальным исходом.
Лечение
В случае возникновения клинических проявлений выраженного снижения АД, показана симптоматическая и поддерживающая терапия, включая контроль функции сердца и легких, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль ОЦК и диуреза, в/в введение допамина, фенилэфрина (Мезатон). Всасывание амлодипина в желудочно-кишечном гракте (Ж
Безымянная страница
Новый справочник, теперь и мобильная версия:
А  Б  В  Г  Д  Е  Ж
З  И  Й  К  Л  М  Н
О  П  Р  С  Т  У  Ф
Х  Ц  Ч  Ш  Э  Ю  Я
Rambler's Top100
Ранняя версия: Алфавитный указатель лекарственных средств
А  Б  В  Г  Д  Ж
З  И  Й  К  Л  М
Н  О  П  Р  С  Т
У  Ф  Х  Ц  Ш  Э
Alphabetical index of medicines:
A  B  V  G  D  E  J
Z  I  Y  K  L  M  N
O  P  R  S  T  U  F
H  C  CH  SH  E  U  Y
Политика конфиденциальности:
Copyright 2009 - 2017 гг. Универсальный справочник лекарственных средств. All rights reserved.
При использовании материалов сайта активная гипер ссылка  обязательна!