Универсальный справочник лекарственных средств
Универсальный справочник лекарственных средств
Наименование препарата: ЗОМИГ® (ZOMIG)

Активное вещество: zolmitriptan
Тип: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Производитель: ASTRAZENECA UK (Великобритания) произведено IPR PHARMACEUTICALS (Пуэрто-Рико)

Информация предоставлена для справки, не занимайтесь самолечением, это опасно для вашего здоровья.
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "Z" на одной стороне.
1 таб.
золмитриптан 2.5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Состав оболочки: макрогол 8000 - 200 мкг, краситель желтый (OY-22906) - 3.1 мг.
Состав красителя: гипромеллоза - 1.923 мг, титана диоксид - 963 мкг, макрогол 400 - 192 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 22 мкг.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2010 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный агонист 5НТ1-рецепторов, противомигренозный препарат.
Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1A-рецепторам. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-рецепторам, ?1-, ?2-, ?1-адренорецепторам, гистаминовым H1-, H2-рецепторам, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 и 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).
75% Cmax достигается в течение 1 ч; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 ч. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.
При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmax в диапазоне доз от 2.5 до 50 мг.
Средняя абсолютная биодоступность - приблизительно 40%.
При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 25%).
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) является активным, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1D-рецепторов, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, и, следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.
Выведение
Более 60% препарата, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), и около 30% выделяется с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде.
Средний T1/2 золмитриптана 4.7 ч. T1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (на 16% и 35% соответственно), а T1/2 увеличивается на 1 ч (до 3-3.5 ч).
При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% и Сmax на 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% и 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (в т.ч. активного) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сmax уменьшается на 33% и 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% и 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
T1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 ч, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени - 12 ч. T1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 ч, 7.5 ч и 7.8 ч.
Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.
Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.
Селегилин (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.
ПОКАЗАНИЯ
- купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени - 2.5 мг.
Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 мг.
Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.
Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.
При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 10 мг.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.
Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто - ?1%, но <10%; редко - ?0.01%, но <0.1%; очень редко - <0.01%.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - нарушения чувствительности, астения, головокружение, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, шее, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), парестезии, сонливость, ощущение тепла; редко - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, сухость во рту; очень редко - боль в животе, геморрагическая диарея, ишемический колит, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, сердцебиение; очень редко - стенокардия, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - полиурия, частое мочеиспускание.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.
Зомиг, как правило, хорошо переносится. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- ИБС;
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
- совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
- синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 лет не изучались).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.
С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
Безопасность и эффективность применения Зомига у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
ПРИМЕНЕНИЕ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.
У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Зомига у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 мг. Маловероятно, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.
Лечение: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 ч (T1/2 золмитриптана - 2.5-3 ч), или пока сохраняются симптомы передозировки. Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Нет данных, подтверждающих, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (бета-адреноблокаторы, дигидроэрготамин, пизотифен) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.
Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.
В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (минимум 24 ч) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, чем через 6 ч.
Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 ч, для пациентов, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, не должна превышать 5 мг.
После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Следовательно, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 ч, до 5 мг.
После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке или блистере. Срок годности - 2 года.
Безымянная страница
Новый справочник, теперь и мобильная версия:
А  Б  В  Г  Д  Е  Ж
З  И  Й  К  Л  М  Н
О  П  Р  С  Т  У  Ф
Х  Ц  Ч  Ш  Э  Ю  Я
Rambler's Top100
Ранняя версия: Алфавитный указатель лекарственных средств
А  Б  В  Г  Д  Ж
З  И  Й  К  Л  М
Н  О  П  Р  С  Т
У  Ф  Х  Ц  Ш  Э
Alphabetical index of medicines:
A  B  V  G  D  E  J
Z  I 
Политика конфиденциальности:
Copyright 2009 - 2017 гг. Универсальный справочник лекарственных средств. All rights reserved.
При использовании материалов сайта активная гипер ссылка  обязательна!